TVB-3664

MCE 国际站：TVB-3664

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-120062

CAS：2097262-58-1

纯度：99.57%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TVB-3664 是具有口服活性的、可逆的、有效的、选择性的并具有高生物利用度的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，其对人和老鼠棕榈酸酯合成的 IC50 值分别为 18 nM 和 12 nM。可显著降低微管蛋白棕榈酰化和 mRNA表达。

体外：TVB-3664 (0-1 μM，7 天) 在 CaCo2、HT29 和 LIM2405 细胞系中表现出抗肿瘤活性[1]。 TVB-3664 降低多种肿瘤细胞系的活力来自实体瘤和造血肿瘤[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：TVB-3664 (3 mg/kg (Pt 2614 和 Pt 2449PT) 或 6 mg/kg (Pt 2402 和 Pt 2449LM)，口服强饲，每天，4 周) 处理导致肿瘤体积和肿瘤重量显著减少、Pt 2614, Pt 2449PT 和 Pt 2402 PDX 模型，平均肿瘤重量分别减少 30%、37.5% 和 51.5%[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：FASN[1][2].

参考文献：

[1]. Zaytseva YY, et al. Preclinical evaluation of novel fatty acid synthase inhibitors in primary colorectal cancer cells and a patient-derived xenograft model of colorectal cancer. Oncotarget. 2018 May 15;9(37):24787-24800. [2]. Heuer TS, et al. FASN Inhibition and Taxane Treatment Combine to Enhance Anti-tumor Efficacy in Diverse Xenograft Tumor Models through Disruption of Tubulin Palmitoylation and Microtubule Organization and FASN Inhibition-Mediated Effects on Oncogenic Signaling and Gene Expression. EBioMedicine. 2017 Feb;16:51-62.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。